Dược sĩ Trường Dược Sài Gòn chia sẻ về thuốc Albendazole

3.198

Rate this post

Albendazole được biết đến là hoạt chất của các thuốc tẩy giun thông dụng. Vậy cơ chế tác dụng thuốc ra sao? Đối tượng nào sử dụng thuốc? Cần lưu ý gì khi dùng thuốc?

THÔNG TIN CHUNG VỀ THUỐC ALBENDAZOLE

Tên chung quốc tế: Albendazole.

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 200 mg, 400 mg; Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn cho biết, Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan với mebendazol. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc , giun mỏ, giun đũa, giun kim, giun lươn, giun tóc, giun Capillaria; giun xoắn và thể ấu trùng di trú ở cơ và da; các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô.

Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.

Cơ chế tác dụng của albendazol cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.

Dược động học

Albendazol hấp thu qua đường uống rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazol hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.

Khả năng liên kết với protein trong huyết tương của Albendazol sulfoxid lên tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazol sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.

Albendazol bị oxy hóa thành chất chuyển hóa vẫn còn có tác dụng là albendazol sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon.

Thời gian bán thải của Albendazol khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác.

ĐỐI TƯỢNG SỬ DỤNG THUỐC ALBENDAZOLE

Chỉ định sử dụng

Nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun tóc, giun lươn, sán hạt dưa, sán lợn, sán bò, sán lá gan.

Albendazol cũng có hiệu quả trên ấu trùng di trú ở da. Thuốc còn có tác dụng với bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis). Albendazol là thuốc được lựa chọn để điều trị các trường hợp bệnh nang sán không phẫu thuật được, nhưng lợi ích lâu dài của việc điều trị này còn phải đánh giá thêm.

Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử nhiễm độc tủy xương.
Người mang thai.

Thận trọng khi sử dụng

Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi bắt đầu điều trị bằng albendazol cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hóa ở gan và đã thấy một số ít người bệnh bị nhiễm độc gan. Cũng cần thận trọng với các người bị bệnh về máu.

Không nên sử dụng cho phụ nữ có thai

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ cho con bú

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG THUỐC ALBENDAZOLE

Theo dược sĩ Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh, cách dùng Albendazole Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy.

Liều lượng:

Giun kim, giun đũa, giun móc hoặc giun tóc.

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: Liều giống nhau: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần. Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.

Ấu trùng di trú ở da:

Người lớn: Uống 400 mg, ngày uống 1 lần, uống 3 ngày.
Trẻ em: Uống 5 mg/kg/ngày, uống 3 ngày.

Bệnh nang sán:

Người lớn: Uống 800 mg mỗi ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần. Có khi cho tới 2 hoặc 3 đợt điều trị. Nếu nang sán không mổ được, có thể cho tới 5 đợt.
Trẻ em cho tới 6 tuổi. Liều lượng chưa được xác định.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Uống 10 – 15 mg/kg/ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần.

Ấu trùng sán lợn ở não:

Người lớn: 15 mg/kg/ngày trong 30 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
Trẻ em: Xem liều người lớn.

Sán dây, Strongyloides (giun lươn):

Người lớn: Uống 400 mg/ngày/lần trong 3 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
Trẻ em cho tới 2 tuổi: Uống 200 mg/ngày/lần trong 3 ngày liên tiếp. Ðiều trị có thể lặp lại sau 3 tuần.
Trẻ em 2 tuổi trở lên: Liều giống liều người lớn.

Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đào tạo nhân lực ngành Y Dược chuyên nghiệp

LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC ALBENDAZOLE

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Còn thiếu các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra trên phạm vi rộng để đánh giá rõ hơn độ an toàn của thuốc.

Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, ỉa chảy) và nhức đầu.

Trong điều trị bệnh nang sán hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn.

Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán).

Thường gặp, ADR > 1/100:

Toàn thân: Sốt.
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não.
Gan: Chức năng gan bất thường.
Dạ dày – ruột: Ðau bụng, buồn nôn, nôn.
Da: Rụng tóc (phục hồi được).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
Máu: Giảm bạch cầu.
Da: Ban da, mày đay.
Thận: Suy thận cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Tương tác thuốc

Dexamethason: làm tăng nồng độ huyết tương của albendazol sulfoxid

Praziquantel: làm tăng nồng độ albendazol sulfoxid trong huyết tương

Cimetidin: làm tăng nồng độ albendazol sulfoxid trong mật

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Albendazol có thể gây giảm bạch cầu nói chung (dưới 1% người bệnh điều trị) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị.

Albendazol có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Thử nghiệm chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazol. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazol khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị.

Người bệnh được điều trị bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não, nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này.

Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Nếu thấy đã có tổn thương võng mạc rồi thì cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị so với tác hại làm hư hỏng võng mạc do albendazol gây nên.