Dược sĩ Trường Dược Sài Gòn chia sẻ về Atracurium Besylate

Atracurium besylat là một thuốc phong bế thần kinh – cơ không khử cực bằng cách cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể trên bản vận động của chỗ nối thần kinh – cơ

• Tìm hiểu thuốc Amoxicillin từ Dược sĩ Trường Dược Sài Gòn
• Dược sĩ Sài Gòn chia sẻ những điều bạn cần biết về thuốc Eprazinone
• Tìm hiểu cách sử dụng thuốc Griseofulvin 5% từ chuyên gia Dược Sài Gòn

Hãy cùng các bác sĩ giảng viên Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tìm hiểu về Atracurium Besylate qua bài viết sau đây!

SƠ LƯỢC VỀ ATRACURIUM BESYLATE

Thông tin chung

• Tên chung quốc tế: Atracurium besylate.
• Loại thuốc: Thuốc phong bế thần kinh – cơ không khử cực.
• Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch tiêm: 10 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn cho biết Atracurium besylat là một thuốc phong bế thần kinh – cơ không khử cực bằng cách cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể trên bản vận động của chỗ nối thần kinh – cơ (synap). Các cơ mặt bị tác động đầu tiên, sau đó là các chi và thân, cuối cùng là cơ hoành.

Liệt có thể hồi phục theo chiều ngược lại. Có thể thúc đẩy hồi phục nhanh chức năng thần kinh – cơ bằng cách tăng nồng độ acetylcholin ở bản vận động như dùng một thuốc kháng cholinesterase (như neostigmin).

Hoạt tính phong bế thần kinh – cơ của atracurium besylat tăng lên khi dùng cùng một số thuốc mê hít (như enfluran, isofluran).

Hoạt tính phong bế thần kinh – cơ của atracurium besylat cũng bị ảnh hưởng do thay đổi nhiệt độ.

Atracurium besylat có nhiều ưu điểm so với đa số các thuốc chẹn thần kinh – cơ hiện có vì rất ít tác dụng đến tim mạch, tác dụng tương đối ngắn và hầu như không có tác dụng tích lũy. Tuy vậy, trong trường hợp cấp cứu phải đặt ống nội khí quản, sucinylcholin thường được ưa dùng hơn vì tác dụng nhanh.

Dược động học

Hấp thu: Thời gian bắt đầu tác dụng, thời gian tác dụng, và tốc độ phục hồi phong bế thần kinh – cơ do atracurium besylat thay đổi tùy theo từng cá nhân, và có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc mê (như enfluran, isofluran, halothan) và liều dùng.

Phân bố: Phân bố atracurium besylat vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc phân bố vào khoang ngoài tế bào; do thuốc ion hóa, nên có thể thuốc không phân bố vào mỡ.

Thuốc gắn với protein khoảng 82%. Ở người bị bỏng, tăng gắn vào protein, như vậy, phần thuốc tự do giảm trong máu.

Chuyển hoá: Sau khi tiêm tĩnh mạch, atracurium besylat bị chuyển hoá nhanh qua sự thải trừ Hofmann và qua sự thuỷ phân ester do enzym không đặc trưng. Tất cả các chất chuyển hoá của thuốc không có hoạt tính phong bế thần kinh – cơ.

Thải trừ: Atracurium besylat và các chất chuyển hoá được thải trừ qua nước tiểu và phân.

ĐỐI TƯỢNG DÙNG ATRACURIUM BESYLATE

Đối tượng chỉ định

Atracurium besylat được dùng chủ yếu để gây giãn cơ vân trong khi phẫu thuật và để làm dễ kiểm soát hô hấp bằng máy sau khi gây mê.

Thuốc cũng được dùng để làm dễ dàng việc đặt ống nội khí quản trong các trường hợp không phải là cấp cứu.

Chống chỉ định

Không dùng atracurium besylat cho bệnh nhân được biết có quá mẫn với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Thời kỳ mang thai: Cho tới nay không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc sử dụng atracurium besylat ở phụ nữ mang thai nên chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi lợi ích có thể biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra cho thai.

Thời kỳ cho con bú: Vì không biết atracurium besylat có được phân bố trong sữa mẹ hay không nên phải sử dụng thuốc một cách thận trọng cho phụ nữ cho con bú.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG ATRACURIUM BESYLATE

Cách dùng thuốc

Atracurium besylat được tiêm tĩnh mạch nhanh hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Trong các phẫu thuật kéo dài, có thể tiêm truyền tĩnh mạch liên tục. Để tiêm truyền tĩnh mạch liên tục, phải pha loãng thuốc tiêm atracurium besylat tới nồng độ 0,2 hoặc 0,5 mg/ml trong dung dịch tiêm dextrose 5%; dextrose 5% và natri clorid 0,9%, hoặc natri clorid 0,9%. Để tránh lo lắng cho người bệnh, chỉ cho thuốc khi người bệnh mất ý thức.

Liều lượng dùng thuốc

Phải điều chỉnh cẩn thận liều atracurium besylat theo sự đáp ứng của từng cá nhân. Để theo dõi một cách chính xác mức độ giãn cơ và giảm thiểu khả năng quá liều, nên dùng máy kích thích dây thần kinh ngoại biên để theo dõi sự phong bế và sự phục hồi ở bệnh nhân được gây mê và được dùng atracurium besylat. Có thể cần phải tăng liều thuốc này ở bệnh nhân bị bỏng.

Liều ban đầu: Người lớn trong việc đặt ống nội khí quản là 0,4 – 0,5 mg/kg. Sau liều ban đầu này, có thể thực hiện đặt ống nội khí quản đối với phẫu thuật không cấp cứu trong vòng 2 – 2,5 phút ở phần lớn bệnh nhân và sự phong bế thần kinh – cơ tối đa thường xảy ra trong vòng 3 – 5 phút. Khi sử dụng đồng thời với gây mê phối hợp, liều ban đầu này thường phong bế thần kinh – cơ đủ trong lâm sàng khoảng 20 – 35 phút. Sự phục hồi tới 25% như lúc đầu sau khoảng 35 – 45 phút và tới 95% khoảng 1 giờ sau khi dùng. Nhà sản xuất khuyến cáo phải giảm liều ban đầu ở người lớn khoảng 33% (nghĩa là từ 0,25 – 0,35 mg/kg) khi thuốc được cho sau khi gây mê ổn định bằng enfluran hoặc isofluran, giảm ít hơn khoảng 20% nếu gây mê bằng halothan vì halothan chỉ có tác dụng tối thiểu đến hoạt tính phong bế thần kinh – cơ của atracurium besylat.

Liều duy trì – Tiêm tĩnh mạch cách quãng: Để duy trì sự phong bế thần kinh – cơ trong các phẫu thuật kéo dài, liều được hiệu chỉnh theo từng cá nhân và liều thường dùng ở người lớn là 0,08 – 0,1 mg/kg. Ở bệnh nhân được gây mê phối hợp, liều duy trì đầu tiên thường cần thiết ở 20 – 45 phút sau khi dùng liều ban đầu. Có thể dùng liều duy trì nhắc lại ở các khoảng cách tương đối đều là 15 – 25 phút ở bệnh nhân được gây mê phối hợp. Khi enfluran hoặc isofluran được dùng để gây mê hoặc khi dùng liều duy trì atracurium besylat cao hơn, có thể dùng liều duy trì này ở khoảng cách dài hơn.

Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục: Trong các phẫu thuật kéo dài, có thể truyền tĩnh mạch liên tục atracurium besylat sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh liều ban đầu. Chỉ bắt đầu tiêm truyền thuốc sau khi bắt đầu phục hồi từ liều tiêm tĩnh mạch ban đầu.

Trẻ em: Khuyến cáo đối với liều ban đầu, liều duy trì và tốc độ tiêm truyền tĩnh mạch liên tục atracurium besylat ở trẻ em 2 tuổi trở lên giống như ở người lớn.

Sơ sinh, trẻ bú mẹ, trẻ em < 2 tuổi: Liều ban đầu: 0,3 – 0,4 mg/kg tiếp theo liều duy trì 0,3 – 0,4mg/kg nếu cần để duy trì phong bế thần kinh – cơ; hoặc: Truyền liên tục: liều 0,6 – 1,2 mg/kg/giờ hoặc 10 – 20 microgam/kg/phút.

Suy thận: Không cần phải hiệu chỉnh liều.

MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG ATRACURIUM BESYLATE

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Cũng theo bác sĩ giảng viên hiện giảng dạy lớp Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh, các tác dụng không mong muốn của atracurium besylat thường nhẹ, xảy ra ở khoảng 5% bệnh nhân hoặc ít hơn sau khi tiêm tĩnh mạch và chủ yếu do sự giải phóng histamin. Các tác dụng không mong muốn quan trọng về lâm sàng xảy ra ở 0,8% bệnh nhân dùng thuốc.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Da: Đỏ bừng da.
• Tim mạch: Tăng hoặc giảm huyết áp động mạch trung bình, tăng tần số đập của tim.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

• Da: Ban đỏ, ngứa, mày đay, nốt phỏng và ban đỏ ở nơi tiêm.
• Hô hấp: Tiếng thở khò khè và tăng tiết dịch phế quản.
• Tim mạch: Giảm tần số đập của tim.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000:

• Hô hấp: Co thắt phế quản.
• Tim mạch: Hạ huyết áp, phù mạch.
• Khác: Xanh tím, phản ứng dị ứng nặng (như phản ứng dẫn đến ngừng tim), co giật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hiếm khi phải ngừng thuốc và cần tiến hành điều trị một cách thích hợp khi có tăng tiết dịch phế quản hoặc thở khò khè. Nếu xảy ra nhịp tim chậm nặng, có thể điều trị với atropin. Khi có hạ huyết áp nặng cũng cần phải điều trị (truyền dịch).

Tương tác thuốc

Việc dùng đồng thời một số thuốc, gồm các thuốc gây mê, thuốc kháng sinh, lithi, thuốc giãn cơ xương, muối magnesi, procainamid và quinidin có thể ảnh hưởng tới tác dụng phong bế thần kinh – cơ của atracurium besylat.

Thuốc gây mê: Enfluran, isofluran và halothan làm tăng hiệu lực và kéo dài thời gian phong bế thần kinh – cơ gây bởi atracurium besylat.

Thuốc giãn cơ xương: Cho succinylcholin trước khi cho atracurium besylat không ảnh hưởng đến thời giantác dụng phong bế thần kinh – cơ do atracurium besylat. Nhà sản xuất cho rằng atracurium besylat bắt đầu tác dụng nhanh hơn và cường độ tác dụng tăng lên khi cho trước succinylcholin.

Các thuốc chống nhiễm khuẩn: Một số thuốc chống nhiễm khuẩn (như các aminoglycosid, polymyxin) có thể làm tăng hoặc kéo dài sự giãn cơ xương gây bởi atracurium besylat.